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【簡答題】在設(shè)計(jì)和合成哺乳動(dòng)物的多種酶的競爭性抑制劑研究中常出現(xiàn)的問題是什么?試分析其產(chǎn)生的原因。
答案:
常見問題:體外有效體內(nèi)無效
原因:
1.抑制劑沒有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù),不易穿過多種細(xì)胞膜而達(dá)到靶酶;...
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【簡答題】簡述藥用酶抑制劑應(yīng)具備的條件。
答案:
①結(jié)構(gòu)應(yīng)與底物E或反應(yīng)中間物甚至產(chǎn)物相似,以便通過與底物相似的方式與酶結(jié)合;
②抑制劑必須到達(dá)作用部位(靶酶)...
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【簡答題】假肽開發(fā)的意義是什么?
答案:
A.增加代謝穩(wěn)定性;
B.發(fā)展對(duì)受體亞型的選擇性;
C.改變藥理學(xué)功能和增強(qiáng)藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì);
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